缓解疼痛、减少出血和促进生育是子宫腺肌症的主要治疗目标。但药物治疗的疗效是暂时性的，停药后症状复发，因此需要长期使用。药物治疗前应当充分知情告知。目前可用于子宫腺肌症治疗的药物主要有以下几种：
1.非甾体类抗炎药（NSAID）：主要用于缓解子宫腺肌症的疼痛，以及减少月经量。副作用：主要为胃肠道反应，偶有肝肾功能异常。长期应用要警惕胃溃疡的可能。
2.口服避孕药：主要用于缓解子宫腺肌症的疼痛，以及减少月经量。副作用：较少，偶有消化道症状或肝功能异常。40岁以上或有高危因素（如糖尿病、高血压、血栓史及吸烟）的患者，要警惕血栓栓塞的风险。
3.口服孕激素类药物：可缓解子宫腺肌症的疼痛，以及减少月经量。其中，地诺孕素（dienogest）是1种新型合成孕激素，作用机制：通过负反馈作用中度抑制促性腺激素的分泌，造成低雌激素的内分泌环境；抑制子宫内膜增生，抑制子宫内膜中的炎症反应和抑制内膜血管生成。副作用主要是子宫不规则出血，其他少见副作用包括体重增加、头痛、乳房胀痛等。
4.促性腺激素释放激素激动剂（GnRH-a）：可以有效、快速缓解疼痛、治疗月经过多以及缩小子宫体积。GnRH-a用药剂量及注意事项同子宫内膜异位症的治疗。GnRH-a也可作为大子宫或合并贫血患者的术前预处理及术后巩固治疗。它的副作用主要是低雌激素血症引起的绝经相关症状如潮热、阴道干燥、性欲降低、失眠及抑郁等，长期应用则有骨质丢失的可能。副作用的治疗：包括联合调节、反向添加治疗。
5.左炔诺孕酮宫内缓释系统（LNG-US）：LNG--IUS放置方便，可以持续缓释左炔诺孕酮5年。临床应用表明，LNG-IUS对子宫腺肌症痛经、慢性盆腔痛和月经过多均有效，已经得到多个指南的推荐以及患者的认可，其效果优于复方口服避孕药。可作为月经过多的子宫腺肌症患者的首选治疗。副作用：月经模式的改变，包括淋漓出血及闭经；子宫腺肌症患者中LNG-IUS使用后的脱落和下移时有发生，使用前应让患者充分知情。
6.中医中药：以缓解痛经为主。
7.其他可用于减少出血的药物：云南白药、氨甲环酸。氨甲环酸有血栓形成的可能性，对于有血栓形成倾向及有心肌梗死倾向者应慎用。对缺铁性贫血者止血的同时还应使用铁剂，同时服用维生素C可提高铁的吸收率。
子宫腺肌症药物治疗的选择取决于患者的年龄、症状严重程度和生育要求，药物治疗时需个体化与规范化结合、长期疗效与不良反应兼顾。同子宫内膜异位症一样，子宫腺肌症患者也需要长期管理甚至终身管理。