本周有一个“吃一次管一个月的避孕药”的新闻,来源是一篇发表在ScienceTranslationalMedicine的论文[1]。
首先需要说明的是这个事离应用还早,这一次只是发表了动物模型中的初步测试结果。不过作为一个学药学的,我其实挺感兴趣研究者们实现口服长时间释放药物的方式——一看论文发现,真的很好玩,而且思路其实相当简单。
限制口服药物起效时间的一个重要因素是它们在消化道里存留的时间,所以要想长时间起效那就得找到在消化道里赖着不走的方法。这个给药系统有6个聚合物制成的“臂”,它们由一个弹性的核心部分结合在一起,可以折叠起来塞进胶囊,便于口服。当胶囊壳化掉之后,这个六爪结构就会自动展开,这样装置就变得比较大(展开后直径5.4cm),不会顺着幽门再往下走,而是更长时间地留在胃部。每个“臂”由两层聚合物结构组成,外面的负责保持结构,里面的含有可以缓慢释放的药物。这次主要测试的是在其中加入避孕药物左炔诺孕酮,不过加入其它类型的药物也可以。
(具体说来就是长这样,这是论文中的示意图)
目前,这还是比较初步的研究,研究者只在大动物模型(猪)身上进行了药物动力学的初步测试,而且他们还没有真正设计好控制释药系统定时从胃中排出的机制。只能说目前看来,从吃下去到保持释放药物一个月的部分大概是可行的。
说到正在开发中的奇奇怪怪的避孕药剂,前段时间在ScienceAdvance上还发表了另外一种[2]。那个是一种微针贴片,在一小块贴片上整齐排列着很多含有药物的细小的“针”(用生物降解材料做的),贴到皮肤上按压可以让这些小针和贴片脱离,留在皮肤里面慢慢释放药物。这些细小的针据说不会引起疼痛,而且最终就被机体降解消失了。而让微针从贴片上脱离的方式也真的很有意思——用的是泡腾剂,跟泡腾片里用的实质成分一样。据说是微针刺入皮肤上层,接触到湿润环境之后,微针根部的泡腾剂部分就开始产生二氧化碳泡泡,然后针就掉了下来。
(这是论文中体外测试时候的图像)
为什么已经有了种类繁多的女性避孕药品,但还是有这些奇奇怪怪的东西在研发呢?原因是现在的避孕药剂依然不够完美(虽然女性避孕药比男性避孕药已经成熟太多了,男性避孕药的研发这叫一个费劲啊)。口服的版本方便个人使用,理论上效果很不错,但因为漏服的问题经常影响实际效果;注射和皮下埋置的版本一次可以管很长时间,效果非常可靠,但是都需要找专业医生来操作,又有很多女性获取不到。所以人们还是想要开发一种能够同时满足自己可以操作又能长时间有效的给药方式。
目前市面上最常见的药物大体还是那些平平无奇的剂型,但也有一些设计思路非常有趣的剂型已经在使用了,以后有机会可以详细讲讲。
参考文献:
1.